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Diclofenaco
                                     

★ Diclofenaco

El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroides anti-inflamatorios no esteroideos. Está indicado para reducir inflamaciones y como analgésico. Puede ser utilizado para reducir los calambres menstruales.

El diclofenaco es un derivado fenilacético.

                                     

1. Mecanismo de acción. (Mechanism of action)

El mecanismo de acción consiste en la prevención de la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa COX.

La inhibición de la COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más vulnerables la corrosión por ácido gástrico., así que este es el principal efecto secundario de diclofenac.

El diclofenaco tiene una preferencia por bajo a moderado de aproximadamente diez veces para bloquear la isoenzima de la COX2, y se cree que esta es la razón por la que tiene una baja incidencia de adversos gastrointestinales, en comparación con los mostrados por la indometacina y ácido acetilsalicílico.

Hay evidencia de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa

                                     

2. La excreción. (The excretion)

Diclofenac sufre metabolismo hepático y, a continuación, la excreción urinaria y biliar de los metabolitos conjugados. Poco o nada de diclofenaco se excreta sin cambios en la orina. Aproximadamente el 65% de la dosis se excreta en la orina y el 35% en la bilis. Debido a que los metabolitos no activos, debido a que el riñón no es una vía importante para la eliminación de diclofenac sin alteraciones, no es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas.

                                     

3. Indicaciones. (Indications)

El sufrimiento musculoesquelético, en particular, la artritis, ataques de gota, y el manejo del dolor causado por cálculos renales y de la vesícula biliar. El diclofenaco es regularmente utilizado para tratar el dolor leve a moderado post-cirugía o después de un proceso traumático, especialmente cuando hay inflamación presente. El fármaco es eficaz contra el dolor menstrual. En supositorios rectales, el diclofenaco puede ser considerado como el fármaco de primera elección para la analgesia preventiva y la náusea postoperatoria.

                                     

4. Contraindicaciones. (Contraindications)

  • La disfunción eréctil. (Erectile dysfunction)
  • Se debe tener cuidado en pacientes con porfiria hepática pre-existente, debido a que el diclofenaco puede desencadenar los ataques.
  • Debe tenerse especial cuidado en pacientes con sangrado severo tales como hemorragia cerebral.
  • El sangrado Gastrointestinal. (Gastrointestinal bleeding)
  • Ulceración del estómago y / o duodenal activa.
  • Severa insuficiencia renal aclaramiento de creatinina < 30 ml / min.
  • Insuficiencia hepática grave clase C, según la escala de Child-Pugh.
  • Hipersensibilidad conocida al diclofenaco.
  • Disminución de la vista.
  • Condiciones inflamatorias intestinales como la enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa.
  • Tercer trimestre de embarazo.
  • Historia de reacciones alérgicas después de la utilización de ácido acetilsalicílico u otros AINES.
  • Insuficiencia cardiaca severa, de acuerdo la clasificación NYHAIII / IV, de la Asociación de Cardiología de Nueva York.


                                     

5. Efectos secundarios. (Side effects)

  • Rara es la depresión de la médula ósea. En el caso de ser detectado en una etapa posterior, estas enfermedades pueden ser una amenaza para la vida y puede ser irreversible. Todos los pacientes recibirán una estrecha vigilancia. El Diclofenac es un inhibidor débil y reversible, la agregación de las plaquetas, un evento necesario para la coagulación de la sangre normal.
  • Los AINE "están asociados con efectos renales adversos causados por la reducción de la síntesis renal de prostaglandinas".
  • El 20% de los pacientes en tratamiento a largo plazo efectos secundarios, y de estos, sólo en un 2% el de interrumpir el uso de la droga, principalmente debido a los efectos secundarios gastrointestinales, hemorragia gastrointestinal oculta y ulceración gástrica - aunque las úlceras se producen con menos frecuencia que los otros AINE.
  • No es frecuente que el mobiliario de daño renal o hepático, aunque tienden a ser reversible. En raras ocasiones, puede ser la hepatitis sin síntomas de advertencia, y puede ser fatal. Los pacientes con osteoartritis desarrollar más a menudo los síntomas de la enfermedad del hígado que los pacientes con artritis reumatoide. La función Renal y hepática deben ser controlados regularmente durante tratamientos de larga duración.
  • Los problemas que se ven en la práctica son de aparato digestivo. El desarrollo de úlceras o sangrado requiere la terminación inmediata del tratamiento con diclofenaco. Como profilaxis durante largos tratamientos, la mayoría de los pacientes pueden recibir un medicamento protector de la úlcera.
  • Específicamente, se sabe que el diclofenaco causas de la insuficiencia renal en los buitres asiáticos ver los problemas ambientales. Se sabe que algunas especies y algunas personas son sensibles a algunas sustancias adictivas, y se sospecha que no expresan algunos de los que faltan de los genes asociados con enzimas específicas para la desintoxicación de estas sustancias. Dado que las personas mayores tienen una menor expresión de todos los niveles de las enzimas del metabolismo de los ancianos podría acercarse gradualmente la observada en los buitres, lo que los hace inesperadamente vulnerables e intolerantes al diclofenaco.
                                     

6. Formas farmacéuticas. (Pharmaceutical dosage forms)

El diclofenaco está disponible en formulaciones resistente a los ácidos gástricos 25 y 50 mg, rápido tabletas efervescentes 50mg, las formas de liberación lenta y controlada de los 75, 100, o 150 mg supositorios de 50 y 100 mg, y en las formulaciones inyectables 50 y 75 mg.

En algunos países, el diclofenaco es un medicamento de venta sin receta:

  • Preparado con 25 mg de diclofenaco en Nueva Zelanda.
  • Voltarén Dolo 12.5 mg de diclofenaco como sal de potasio en Suiza y Alemania, y.

En Nicaragua se presenta en forma de gel, para uso tópico, el 1% de la India. La combinación de diclofenaco con misoprostol es una preparación que disminuye la ulceración del tracto gastrointestinal, pero puede causar diarrea en algunos usuarios. Otra combinación de diclofenaco, esta vez con el omeprazol fue eficaz en la reducción del riesgo de sangrado recurrente, pero se notaron los efectos adversos renales en algunos pacientes de alto riesgo. El diclofenaco a dosis de 150 mg / día parece reducir el flujo sanguíneo renal y del filtrado glomerular. Una preparación oftálmica 0.1% se recomienda para la prevención de inflamaciones de los ojos de la post-operatorio y se puede utilizar después de que el implante de la lente, y las operaciones de estrabismo.



                                     

7. Los problemas ecológicos. (Ecological problems)

Se ha encontrado que el uso veterinario del diclofenaco condujo a una disminución importante en la población de buitres en el subcontinente de la india, hasta el 95% en algunas zonas.

                                     

8. Uso en veterinaria. (Use in veterinary)

A pesar de estas alternativas, el diclofenaco ha sido autorizado para su uso en ganado en Italia y, desde 2013, en España, donde vive el 90% de los buitres de Europa, y está empezando a ser ampliamente accesible en el mercado de la UE. SEO / BirdLife, junto con la federación BirdLife, y VCF a cabo una campaña para prevenir el desastre ecológico y económico.

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El diccionario

Traducción

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